安罗替尼是几代靶向药？

安罗替尼是几代靶向药？

安罗替尼（Anlotinib）是中国自主研发的一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，于2018年5月8日获得国家药品监督管理局批准上市，成为中国第一个自主研发并成功上市的小分子靶向药。安罗替尼的适应症包括局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）、软组织肉瘤和小细胞肺癌（SCLC）等。那么，安罗替尼是几代靶向药呢？

安罗替尼属于第三代靶向药。据一篇发表在《癌症进展》杂志上的综述[1]指出，第一代靶向药的典型代表有吉非替尼、厄洛替尼和埃克替尼等，它们的作用机制是与靶点结合，但结合不牢固，因此对肿瘤细胞的作用相对较弱。第二代靶向药如阿法替尼、达克替尼等则采用不可逆的方式与靶点结合，从而更加有效地抑制肿瘤细胞的生长。而第三代靶向药如奥希替尼则进一步优化了药物结构，通过抑制肿瘤的新生血管形成和肿瘤微环境中免疫抑制细胞的作用，能够发挥更为强大的抗肿瘤作用。安罗替尼与奥希替尼的结构和作用机制类似，因此可以归为第三代靶向药。

除了以上提到的来源[1]，另一篇发表在《癌症进展与治疗》杂志上的综述[2]也指出，安罗替尼是第三代靶向药。这篇综述指出，第三代靶向药的特点是作用范围更广、选择性更高、耐受性更好、抗肿瘤效果更强、不易产生耐药性等优点，因此是肺癌治疗中的重要进展之一。

此外，另一篇发表在《中国药学杂志》上的文章[3]也将安罗替尼归类为第三代靶向药。这篇文章指出，第三代靶向药可以针对靶点的多个位点同时发二代靶向药具有更广泛的靶点，并且可以不可逆地与靶点结合，控制相应的靶点。以阿法替尼和达克替尼为代表的二代靶向药在NSCLC的治疗中显示出很好的疗效。同时，二代靶向药也有其局限性，如容易产生抗药性等问题。

三代靶向药主要用于接受一代或二代靶向药治疗后，出现T790M基因突变阳性的患者。三代靶向药的代表药物是奥希替尼（Osimertinib），已获批辅助、一二线适应症，并已在临床试验中显示出优秀的疗效。

综上所述，安罗替尼是一种二代靶向药，与一代靶向药相比，具有更广泛的靶点，可以不可逆地与靶点结合，控制相应的靶点。安罗替尼主要用于治疗既往至少接受过2种系统化疗后出现进展或复发的局部晚期或转移性NSCLC患者、既往至少接受过2种化疗方案治疗后进展或复发的小细胞肺癌患者。

参考文献：

1. 安罗替尼的适应症及用药要点.[EB/OL]. (2021-05-31)[2023-03-06].

2. 安罗替尼（Anlotinib）：在多靶点小分子靶向药的路上越走越远.[EB/OL]. (2018-05-15)[2023-03-06].

3. 三代和二代靶向药的区别.[EB/OL]. (2019-12-10)[2023-03-06].